BADANIA ELEKTROFIZJOLOGICZNE Z LBA

Te LBA, które znoszą niemiarowości pochodzenia nieadrenergicznego, np. pronetalol lub toliprolol, wywołują zmiany elektrotizjologiczne w seret! charakterystyczne dla chinidyny lub leków miejscowo znieczulających. Zrfiniejsza się maksymalna szybkość narastania potencjału czynnościowego (ang. maximal rate of depolarization, MRDJ bez jednoczesnego wpływu na potencjał spoczynkowy błony komórkowej [908]. Wzrasta próg pobudliwości i wydłuża się okres refrakcji [794]. Coraz powolniejsza staje się spontaniczna depolaryzacja komórek węzła zatokowego oraz przewodnictwo we włóknach Purkinjego [474]. Elektrotizjologiczne parametry błony komórkowej mięśnia sercowego i komórek układu przewodzącego są zmieniane w prawie identyczny sposób przez D(- jpropranolol i racernat propranołolu [568], Z drugiej strony LBA nieaktywne w niemiarowościach wywołanych glikozydami nasercowymi (np. sotalol) nie wpływają na wymienione wyżej parametry elektrofizjologiczne [957].

Dodajmy, że LBA wykazujące w badaniach elektrofizjołogicznych działanie chinidynopodobne mają w testach farmakologicznych z reguły działanie miejscowo znieczulające. Na przykład w porównaniu z prokainą następujące LBA wykazują działanie znieczulające: nifenalol 5 razy słabszo, pindolol 2,5 raza słabsze [909], toliprolol tak samo silne, pronetalol i Ro 3-3528 2 razy silniejsze, propranolol 3 razy silniejsze, a alprenolol 12 razy silniejsze [78], Jednakże siła działania znieczulającego miejscowo LBA może być uważana za wykładnik ich siły działania przeciwartymieznego, nawet w niemiarowościach typu nieadrenergicznego. Na przykład w niemiarowościach akonitynowych u psów propranolol działa przeciwarytmicz- nie 10 razy silniej niż ajmalina i kilkadziesiąt razy silniej niż alprenolol [733], przy czym działanie znieczulające alprenololu jest 4-krotnie silniejsze niż propranołolu [78].

Leave a reply

You may use these HTML tags and attributes: <a href="" title=""> <abbr title=""> <acronym title=""> <b> <blockquote cite=""> <cite> <code> <del datetime=""> <em> <i> <q cite=""> <s> <strike> <strong>