NIFENALOL

Nifenalol był jednym z pierwszych historycznie LBA [982], które zyskały ocenę przydatności klinicznej, Nifenalol działa 30- 100-krotnie słabiej fi-adrenolitycznie niż propranolol. Ma słabo wyrażone działanie błonowe i jest obdarzony bardzo dużą wewnętrzną aktywnością sympatomimetycz- ną [403, 848, 930],

Nifenalol hamuje wychwyt noradrenaliny przez serce szczura in vitro [495], lecz in vivo nie osłania serca szczura przed mikromartwicami po- izoprenalinowymi [563]. Inną osobliwością farmakologicznego działania nifenalolu jest jego działanie pobudzające ośrodkowy układ nerwowy (p. rozdz. 10).

Nifenalol podany chorym na chorobę wieńcową ma poprawiać obiektywne wskaźniki w teście Mastera [795], przy czym dawka leku 2 mg/kg była dobrze tolerowana. Niestety, pomimo licznych doniesień klinicznych brak jest opracowania klinicznego nifenalolu na większej liczbie chorych z uwzględnieniem właściwych prób kontrolnych. Wydaje się dość pewne, że nifenalol jest nieskuteczny w leczeniu zaburzeń miarowości i w chorobie nadciśnieniowej [521]. Biorąc pod uwagę fakt, że racemat nifenalolu działa słabiej fS-adrenolitycznie niż L( + ) propranolol, a więc substancja, która powszechnie jest uważana za związek nieaktywny receptorowo, wydaje się, że nifenalol bez względu na swój profil działania nie ma szans utrzymania się w leczeniu klinicznym. Nifenalol jest dostępny w postaci izomerów optycznych, dlatego odegrał istotną rolę w badaniu mechanizmów receptorowego działania LBA [68, 403, 480, 495, 848, 926, 1058],

Leave a reply

You may use these HTML tags and attributes: <a href="" title=""> <abbr title=""> <acronym title=""> <b> <blockquote cite=""> <cite> <code> <del datetime=""> <em> <i> <q cite=""> <s> <strike> <strong>