Właściwości sotalolu

Inne LBA częściowo ulegają metabolizowaniu, a częściowo są wydalane w postaci nie zmienionej. Jako regułę można przyjąć, że LBA, które są wydalane bez uprzednich przemian enzymatycznych, mają dłuższy okres półtrwania (sotalol 10-15 h, atenolol 6-8 h), podczas gdy te LBA, które są metabolizowane w wątrobie przed wydaleniem mają krótszy okres półtrwania (alprenolol i oksprenolol 2 h, propranolol 3-5 h) [895, 963],

Szlaki przemian metabolicznych są różne dla różnych LBA, np. propranolol ulega przemianie do 4-hydroksypropranololu, który jest związkiem aktywnym jako LBA, oraz do kwasu naftoksymasłowcgo, który jest nieczynny larmakologicznie [251].

Istnieją różnice osobnicze w szybkości metabolizowania i w preferencji dróg metabolizowania propranololu, a nawet ich optycznych izomerów [368], jak zresztą oksprenololu, alprenololu czy metoprololu [830], stąd też dla tych leków donoszono nawet o 25-krotnych różnicach w parametrach farmakokinetycznych pomiędzy osobnikami w zdawałoby się jednolitych grupach ochotników [963], Takie zmienności reakcji osobniczych nie występują w przypadku sotalolu lub atenololu.

Właściwości sotalolu, takie jak długi okres póitrwania, brak wiązania z białkami osocza, eliminacja w formie nie zmienionej przez nerki, znaczna dostępność biologiczna, a także nieznaczna tylko biologiczna zmienność reakcji osobniczych czynią ten lek specjalnie interesującym dla dalszych badań klinicznych. Dodajmy, że sotaloi jest ,,czystym” LBA, pozbawionym działania chinidynopodobnego propranoloiu.,

Leave a reply

You may use these HTML tags and attributes: <a href="" title=""> <abbr title=""> <acronym title=""> <b> <blockquote cite=""> <cite> <code> <del datetime=""> <em> <i> <q cite=""> <s> <strike> <strong>